بررسی ایزومری در اکسیم حاصل از 2- (4- ترسیوبوتیل - 1- سیکلوهگزنیل)- 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون

هدف از انجام این پایان‌نامه سنتز اکسیم از 2ـ (4ـ ترسیوبوتیل ـ 1- سیکلوهگزنیل)- 4ـ ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون و بررسی ایزومری‌های اکسیم تهیه شده می‌باشد.

با توجه به اهمیت اکسیم‌ها در بسیاری از داروها و ترکیبات درمانی از جمله آنتی دوت سموم ارگانو فسفره و داروهای آنتی نئوپلاستیک، علف‌کش‌ها، ضد قارچ‌ها و قارچ‌کش‌ها و ... مبادرت به سنتز این واحدها نمودم.

ابتدا 4ـ ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون را در حضور (%40) KOH و اتانول رفلاکس نموده، سپس از حاصل بدست آمده در حضور هیدروکسیل آمین و هیدروکلراید و سدیم استات، اکسیم مربوطه بدست آمد.

تمامی موارد توسط طیف‌سنجی IR، NMR . H، NMR . C¹³ مورد بررسی قرار گرفتند. و ایزومری اکسیم حاصله مورد بررسی قرار گرفت.

مقدمه:

با پیدایش شیمی داروئی با تلفیق شیمی آلی سنتیتک، جنبه‌های فارماکلوژیک و اهداف بالینی به تحولی شگرف در علم داروسازی منتهی شد. تهیه ترکیبات رهبر توسط علم شیمی و تطبیق آن با مقاصد درمانی بوسیله مطالعات بالینی مسیر تحقیقات را به سمت تولید دسته‌های داروئی جدید سوق داده است. بی‌شک موفقیت علم پزشکی در سال‌های اخیر تا حد زیادی مرهون این کشفیات است. البته پیشرفت در این زمینه به دور از مشکلات نبوده و عدم هماهنگی واحدهای مختلف از جمله «بالینی» در پذیرش و استفاده از داروهای جدید و یا بهره‌مند نبودن از روش‌های کنترل‌ شده موانعی بر سر راه تحقیقات به حساب می‌آمدند.

پزشکی امروز جهت بکارگیری روش‌های مطلوب به داروهائی با طیف اثر انتخابی‌تر و عوارض جانبی کمتر نیازمند است و این امر به جز در سایه تلاش‌های متخصصان شیمی داروئی محقق نخواهد شد، روندی که در تمام طول تاریخ علی‌رغم معضلات محدودیت‌ها و موانع بیشمار به همت دانشمندانی فرزانه به بهترین نحو پیش رفته و در آینده نیز تداوم خواهد یافت.

فهرست مطالب

خلاصه فارسی

مقدمه................................................................................................................ 1

فصل اول: کلیات

1-1- اکسیم‌ها و کاربرد آنها........................................................................... 2

1-1-1- اثر اکسیم به عنوان آنتی دوت........................................................... 4

الف) ساختار شیمیائی و ویژگی اکسیم‌ها......................................................... 11

ب) فارماکوکینتیک اکسیم‌ها.............................................................................. 14

ج) سمیت اکسیم‌ها............................................................................................. 15

د) خاصیت فعالیت بخشی مجدد در In- Vitro................................................... 17

هـ) خاصیت احیاکنندگی در In-Vivo................................................................ 20

و) اثربخشی درمانی اکسیم‌ها........................................................................... 25

ز) توصیه‌های بالینی......................................................................................... 30

1-1-2- اثر اکسیم‌ها به عنوان آنتی دوت سموم ارگانو فسفره...................... 32

الف) مکانیزم عمل آفت کش‌های ارگانو فسفره................................................ 32

ب) تابلوی بالینی مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره.............................. 34

ج) درمان مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره......................................... 37

1-1-3- اکسیم با کاربرد علف‌کش.................................................................. 38

1-1-4- اثر ضد قارچی اکسیم‌ها..................................................................... 39

الف) معرفی قارچ‌ها........................................................................................... 39

ب) شیمی درمانی بیماری‌های قارچی............................................................... 41

ج) آزول‌های ضد قارچ...................................................................................... 43

د) فارماکوفور آزول‌های ضد قارچی............................................................... 44

هـ) مکانیزم اثر آزول‌ها.................................................................................... 48

و) طراحی آزول‌های جدید ضد قارچ (آنالوگ های اکسی کونازول)............... 51

1-1-5- اثر اکسیم در درمان بیماری انگلی لشمانیوز..................................... 55

1-1-6- ترکیبات آنتی‌بیوتیک با ساختار اکسیم................................................ 57

الف) تعریف آنتی‌بیوتیک‌ها................................................................................. 57

ب) منابع آنتی‌بیوتیک‌ها...................................................................................... 60

ج) مکانیزم اثر آنتی‌بیوتیک‌ها............................................................................. 60

د) آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام............................................................................... 63

1-1-7- اثر اکسیم در درمان بیماری آلزایمر................................................. 67

الف) علت‌شناسی بیماری آلزایمر...................................................................... 68

ب) درمان بیماری آلزایمر................................................................................. 68

1-1-8- مشتقات اکسیم با خاصیت ضد تشنج................................................. 70

الف) فیزیوپاتولوژی صرع................................................................................ 72

ب)اتیولوژی صرع............................................................................................. 74

ج) دارو درمانی صرع....................................................................................... 75

1-1-9- مشتقات اکسیم با خاصیت مهار کنندگی پمپ سدیم ـ پتاسیم............ 78

1-1-10- اکسیم با خاصیت مهارکنندگی آنزیم Cytp₄₅₀.................................. 79

فصل دوم: بخش نظری

2-1- تلاش برای سنتز 2-(4-ترسیوبوتیل-1- سیکلوهگزنیل)-4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون..................................................................... 81

2-1-1- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط اسیدی................................................ 82

2-1-2- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط اسیدی با حلال تولوئن82

2-1-3- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط بازی......................................................................... 83

2-1-4- روش خالص سازی کتون سنتز شده................................................ 84

الف) انتخاب حلال............................................................................................. 85

ب) انحلال.......................................................................................................... 86

ج) صاف کردن محلول داغ............................................................................... 87

د) تبلور............................................................................................................. 87

هـ) صاف کردن................................................................................................ 88

و) خشک کردن بلور‌ها...................................................................................... 89

2-2- تلاش برای سنتز اکسیم از 2-(4- ترسیوبوتیل-1- سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون 90

3-1- روش سنتز 2-(4- ترسیوبوتیل-1-سیکلوهگزنیل)-4-ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون از 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون در محیط بازی................................................................................................................... 91

3-2- عمل جداسازی کتون مورد نظر توسط کریستال‌گیری مجدد................ 92

3-3- طیف‌های کتون سنتز شده...................................................................... 95

3-4- بررسی و نتیجه گیری............................................................................ 106

3-5- تلاش برای سنتز اکسیم از کتون ساخته شده در مرحله 3-1-............. 107

3-6- عمل جداسازی اکسیم مورد نظر توسط کریستال‌گیری مجدد............... 108

3-7- طیف‌های اکسیم سنتز شده..................................................................... 110

3-8- بررسی و نیتجه‌گیری.............................................................................. 115

خلاصه انگلیسی................................................................................................ 116

منابع.................................................................................................................. 117

خرید فایل

پایان‌نامه جهت دریافت درجه دکتری داروسازی بررسی ایزومری در اکسیم

  فرمت فایل : word(قابل ویرایش)تعداد صفحات:117   فهرست مطالبعنوان صفحهخلاصه فارسیمقدمه 1فصل اول: کلیات1-1- اکسیم‌ها و کاربرد آنها 21-1-1- اثر اکسیم به عنوان آنتی دوت 4الف) ساختار شیمیائی و ویژگی اکسیم‌ها 11ب) فارماکوکینتیک اکسیم‌ها 14ج) سمیت اکسیم‌ها 15 د) خاصیت فعالیت بخشی مجدد در In- Vitro 17هـ) خاصیت احیاکنندگی در In-Vivo 20و) اثربخشی درمانی اکسیم‌ها 25ز) توصیه‌های بالینی 301-1-2- اثر اکسیم‌ها به عنوان آنتی دوت سموم ارگانو فسفره 32الف) مکانیزم عمل آفت کش‌های ارگانو فسفره 32ب) تابلوی بالینی مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره 34ج) درمان مسمومیت با آفت کش‌های ارگانو فسفره 371-1-3- اکسیم با کاربرد علف‌کش 381-1-4- اثر ضد قارچی اکسیم‌ها 39الف) معرفی قارچ‌ها 39ب) شیمی درمانی بیماری‌های قارچی 41ج) آزول‌های ضد ...

پایان نامه بررسی ایزومری در اکسیم حاصل از 2- (4- ترسیوبوتیل - 1- سیکلوهگزنیل)- 4- ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون

فرمت پایان نامه : تعداد صفحات : تعداد رفرنس ها: زبان پایان نامه : فارسی هدف : هدف از انجام این پایان‌نامه سنتز اکسیم از 2ـ (4ـ ترسیوبوتیل ـ 1- سیکلوهگزنیل)- 4ـ ترسیوبوتیل سیکلوهگزانون و بررسی ایزومری‌های اکسیم تهیه شده می‌باشد. با توجه به اهمیت اکسیم‌ها در بسیاری از داروها و ترکیبات درمانی از جمله آنتی دوت سموم ارگانو فسفره و داروهای آنتی نئوپلاستیک، علف‌کش‌ها، ضد قارچ‌ها و قارچ‌کش‌ها و ... مبادرت به سنتز این واحدها نمودم. اب ...

پایان نامه مقطع دکتری رشته داروسازی با موضوع بررسی ایزومری در اکسیم

مقدمه : با پیدایش شیمی داروئی با تلفیق شیمی آلی سنتیتک، جنبه‌های فارماکلوژیک و اهداف بالینی به تحولی شگرف در علم داروسازی منتهی شد. تهیه ترکیبات رهبر توسط علم شیمی و تطبیق آن با مقاصد درمانی بوسیله مطالعات بالینی مسیر تحقیقات را به سمت تولید دسته‌های داروئی جدید سوق داده است. بی‌شک موفقیت علم پزشکی در سال‌های اخیر تا حد زیادی مرهون این کشفیات است. البته پیشرفت در این زمینه به دور از مشکلات نبوده و عدم هماهنگی واحدهای مختلف از جمله «بالینی» در پذیرش و استفاده از داروهای جدید و یا بهره‌مند نبودن از روش‌های کنترل‌ شده موانعی بر سر راه تحقیقات به حساب می‌آمدند . پزشکی امروز جهت بکارگیری روش‌های مطلوب به داروهائی با طیف اثر انتخابی‌تر و عوارض جانبی کمتر نیازمند است و این امر به جز در سایه تلاش‌های متخصصان شیمی داروئی محقق نخ ...